admin / 27.07.2020

Супрелорин инструкция

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1. Супрелорин (Suprelorin) – лекарственное средством для получения временной стерильности здоровых, некастрированных, половозрелых кобелей.
2. Имплантат Супрелорин в своем составе содержит в качестве действующих веществ: деслорелина ацетат (= деслорелин) – 5,71 мг (4,85) и вспомогательные компоненты: гидрогенизованное пальмовое масло – 43,04 мг, лецитин – 0,50 мг, безводный ацетат натрия – 0,75 мг.
3. По внешнему виду препарат представляет собой имплантат – это твёрдый, непрозрачный, парафинистый цилиндр от белого до жёлтого цвета весим 50 г.
4. Выпускают Супрелорин ввиде имплантата, предварительно вставленный в игольник имплантационной установки из нержавеющей стали, который после закрывается колпачком иглы и люэровским наконечником. Каждая имплантационная установка инкапсулируется в герметичное саше из фольги. Герметичные имплантационные установки упаковываются в картонные коробки, содержащие 2 или 5 таких саше и один аппликатор.
Хранят Супрелорин в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 2°С до 8°С.
Срок годности препарата при соблюдении условий хранения – 2 года со дня изготовления.
По истечении строка годности Супрелорин не должен применяться.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5. Деслорелина ацетат стимулирует переднюю долю гипофиза, клетки-гонадотропы, в мембранах которых находятся ГнРГ-рецепторы, к секреции двух гормонов: фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гомон (ЛГ). Эти гормоны также объединяют под общим названием гонадотропинов. Гонадотропин — это гормон, стимулирующий активность гонад, в данном случае семенников. ФСГ стимулирует сперматогенез, вследствие чего клетки Сертоли способствуют завершению развития из сперматид спермиев. ЛГ побуждает клетки Лейдига или интерстициальные клетки семенника синтезировать гормон тестостерон. Тестостерон стимулирует интерстициальные клетки самцов, 01-1 представляет собой стероидный гормон, образующийся из холестерола. Он вызывает рост и развитие спермиев из клеток зачаткового эпителия, также вместе с ФСГ он оказывает стимулирующее действие на клетки Сертоли. Механизм, действующий по принципу отрицательной обратной связи, повышает уровень тестостерона, и это ведет к уменьшению скорости секреции ГнРГ гипоталамусом, что, в свою очередь, ведет к понижению уровней ЛГ и ФСГ. Тестостерон также влияет на переднюю долю гипофиза, понижая секрецию ЛГ, но это действие выражено слабее. Клетки Сертоли вырабатывают гликопротеиновый гормон -ингибин. Он регулирует образование спермиев по принципу отрицательной обратной связи. Если сперматогенез происходит слишком быстро, то начинает синтезироваться ингибин, который, воздействуя на переднюю долю гипофиза, снижает секрецию ФСГ. Ингибин воздействует на гипоталамус, уменьшая секрецию ГнРГ. Если сперматогенез идет медленно, то ФСГ стимулирует сперматогенез. ФСГ и ЛГ вызывают в клетках, которые они стимулируют, выделение цАМФ в цитоплазму, а затем в ядро, где стимулируется синтез ферментов. При длительном воздействии деслорелина ацетата происходит угнетение секреции этих гормонов и функции гонад.
6. Супрелорин по степени воздействия на организм относятся к мало опасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76), в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего, сенсибилизирующего действия.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ
7. Супрелорин назначают кобелям с целью временной регуляции способности к воспроизведению потомства посредством медленного высвобождения активного вещества в течение шестимесячного периода.
8. Запрещается применять неполовозрелым собакам.
9. При введении имплантата соблюдайте правила асептики и антисептики. Рекомендуемая доза составляет — один имплантат на животное, независимо от размера собаки. Имплантат вводится подкожно в область между лопаток, так чтобы он свободно лежал под кожей спины. Вставьте иглу с имплантатом под кожу между лопаток по всей её длине, и нажмите поршень до упора. Прощупайте вставленный имплантат. Бесплодие развивается в течение 6 недель после имплантации, поэтому не следует допускать кобелей до течных сук в этот период. Препарат применяется каждые полгода.
10. Не применять собакам с гиперчувствительностью к активно действующим веществам препарата.
11. Незначительное опухание участка с имплантатом может наблюдаться в течение 14 дней. Гистологически небольшие местные реакции с хроническим воспалением соединительное ткани и некоторое капсульное образование, а также оседание коллагена наблюдались через 3 месяца после имплантирования. В период рассасывания имплантата наблюдается значительное уменьшение размера яичек. В очень редких случаях яичко может поднимать паховое кольцо.
12. При передозировке побочных явлений и осложнений при применении Супрелорин не выявлено.
13. Противопоказаний не установлено.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАТИКИ
14. При работе с Супрелорин следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
15. Во время работы запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
16. В случае контакта препарата с глазами или кожей, немедленно промойте глаза или кожу водой. В случае возникновения побочных явлений, немедленно обратитесь к врачу.
17. Супрелорин следует хранить в местах, недоступных для детей.
Инструкция по применению разработана фирмой «ВИРБАК», Франция.
Организация-производитель: фирма «ВИРБАК»; 1-ere avenue 2065 М — L.I.D., Саггоs, Fгапсе 06511

СУПРЕЛОРИН (Suprelorin)

для собак, кошек и хорьков

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Нестероидное противозачаточное средство содержит в качестве действующего вещества 4,7 мг deslorelin (ацетат). Вспомогательные вещества: гидрогенизированное пальмовое масло, лецитин, безводный ацетат натрия.

Препарат представляет собой белый или бледно-желтый цилиндрический имплантат, вводимый ветеринарным специалистом под кожу.

Имплантат поставляется в предварительно заряженных иглах для имплантера. Каждая игла упакована в герметичную стерильную упаковку. В коробке из картона содержится две или пять стерильных индивидуальных игл для имплантации, а также устройство (привод), которое не стерилизуют. Привод крепится к игле с помощью резьбового соединения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: гонадотропин-рилизинг гормон (ЛГ).

Супрелорин является нестероидным противозачаточным средством.

Антагонист GnRH deslorelin действует за счет подавления функции гипофиза, половых клеток, при применении в низких, непрерывных дозах. Это приводит к подавлению способности подопытных животных синтезировать и/или высвобождать фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ), ответственные за поддержание плодородия. Непрерывное выделение из имплантата низких доз deslorelin снижает функциональность мужских половых органов, либидо и сперматогенез. Снижение уровня тестостерона в плазме происходит через 4-6 недель после имплантации. Кратковременное (проходящее) повышение тестостерона в плазме крови может быть сразу после имплантации. Измерение концентрации тестостерона в плазме продемонстрировало стойкий фармакологический эффект постоянного присутствия deslorelin, по крайней мере на протяжении шести месяцев после введения препарата.

Было показано, что в плазме пиковые уровни deslorelin наблюдались от 7 до 35 дней после введения имплантата. Препарат может быть измерен в плазме примерно до 2,5 месяцев после имплантации. Метаболизируется deslorelin быстро.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют для индукции временного бесплодия у здоровых, половозрелых самцов собак, кошек и хорьков. Временная стерилизация незаменима в том случае, когда вязка животного нежелательна в настоящий момент времени (например, владельцы питомников) или просто хозяева животных не хотят проводить кастрацию своего питомца хирургическим путем.

Введение импланта позволяет подавить половую функцию, по крайней мере, на 6 месяцев.

Кроме того, Супрелорин применяется для лечения заболеваний надпочечников (частая проблема у хорьков).

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Путь введения – подкожный. Аналогично процедуре чипирования животных. Рекомендуемая доза составляет один имплантант на собаку, независимо от размера. При введении препарата нужно соблюдать меры асептики и антисептики. Если волосы длинные, небольшой участок должен быть обстрижен, если требуется. Удалите защитный колпачок в основании иглы. Прикрепите иглу к имплантеру с помощью резьбового соединения.

Супрелорин может быть имплантирован под кожу на спине между шеей и поясничной областью. Избегайте введения имплантата в жир, так как высвобождение активного вещества может быть нарушено в области с низкой васкуляризацией. Поднимите участок кожи между лопатками. Вставьте всю длину иглы подкожно. Полностью нажмите на поршень и, медленно извлеките иглу. Прижмите кожу в месте установки, в то время как игла удаляется, и поддерживайте давление в течение 30 секунд. Проверьте шприц и иглу, чтобы удостовериться, что имплантат не остался в игле а прокладка видна. Может быть возможным прощупать имплантат на месте введения.

Повторите процедуру каждые шесть месяцев для поддержания эффективности. Биосовместимые имплантаты не требуют удаления. Тем не менее, в случае необходимости прекратить лечение, имплантат может быть удален хирургическим путем. Обнаружить его можно при помощи ультразвука.

Специальные предупреждения: Бесплодие достигается через 6 недель после введения препарата и продолжается не менее 6 месяцев после инъекции. Обработанных самцов следует по-прежнему держать подальше от сук в течение первых шести недель после введения имплантата. Любое спаривание, если происходит более чем через шесть месяцев после введения препарата, может привести к беременности. Если продукт назначается каждые 6 месяцев, сук и кобелей можно держать вместе. Способность собак породить потомство после их возвращения к нормальному уровню тестостерона в плазме после введения препарата, так и не были исследованы. Что касается уровня тестостерона (суррогатный маркер плодвитости), в ходе клинических исследований более чем 80% собак после ведения одного или нескольких имплантатов, вернулись к нормальному уровню тестостерона в плазме (= 0,4 нг / мл) в течение 12 месяцев. 98 % собак вернулись к нормальному уровню тестостерона в плазме в течение 18 месяцев со дня имплантации. Тем не менее, данные, свидетельствующие о полной обратимости клинического эффекта (уменьшение размеров яичек, снижение объема эякуляции, снижение количества сперматозоидов и снижение либидо), включая фертильность после шести месяцев, либо повторных имплантаций, ограничены. Во время клинических испытаний, большинство собак меньшего размера (менее 10 кг) поддерживали низкий уровень тестостерона более чем 12 месяцев после имплантации. Для очень крупных собак (> 40 кг), данные ограничены, но продолжительность подавления тестостерона была сопоставима с таковой у средних и крупных собак.

Использование Супрелорина у собак меньше 10 кг или более 40 кг веса, должно быть оценено ветеринарным врачом.

Передозировка (симптомы, чрезвычайные меры, антидоты): Побочных реакций не наблюдалось после одновременного введения подкожно до 10 имплантатов.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Умеренный отек в месте имплантации может наблюдаться в течение 14 дней.

У некоторых кобелей гистологически обнаруживалась местная реакция с хроническим воспалением соединительной ткани и формированием капсулы из коллагена через 3 месяца после введения. Значительное уменьшение размеров семенников будет видно в течение всего периода лечения. В очень редких случаях яичко может подняться выше наружного пахового кольца.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Недопустимо использование во время беременности, кормления грудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Не известно.

Специальные меры предосторожности:

Использование продукта в подростковом возрасте собак не были исследованы. Поэтому рекомендуется, что собаки должны быть полностью созревшими до начала применения Супрелорина. Данные показывают, что применение продукта позволяет снизить либидо собаки, но другие изменения в поведении (например, связанные с агрессией) не были расследованы.

Особые меры предосторожности для уничтожения ветеринарных лекарственных средств:

Любое неиспользованное ветеринарное лекарственное средство и отходы, полученные от таких ветеринарных лекарственных средств должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Привод может быть использован повторно.

Меры личной безопасности

Особые меры предосторожности должны быть приняты лицами, осуществляющими работу с этим ветеринарным препаратом.

Беременные женщины не должны работать с препаратом.

Специальные исследования, чтобы оценить эффект deslorelin при приеме во время беременности не проводились.

Хотя контакт кожи с продуктом вряд ли возможен, если это произойдет, промойте пораженное место сразу же, так как аналоги GnRH могут всасываться через кожу.

При работе с Супрелорином, соблюдайте осторожность, чтобы избежать случайной самостоятельной инъекции. Животное должно соответствующим образом удерживаться, а игла препарата должна быть защищена до момента имплантации. В случае случайной самостоятельной инъекции немедленно обратиться к врачу.

Медикаментозный способ кастрации (стерилизации) собак, кошек и хорьков применяется как альтернатива традиционной хирургической операции, а также в лечебных целях.

В настоящее время для проведения процедуры безоперационной кастрации применяется препарат Супрелорин. Это вводимый под кожу имплант с действующим веществом (деслорелин) внутри. Производится компанией Virbac, Франция. Выпускается в двух дозировках — 4,7 и 9,4 мг действующего вещества на 1 имплант. В настоящее время в Россию поставляется только Супрелорин 4,7, поэтому в дальнейшем мы будем говорить только о нем.

Деслорелин в импланте перемешан с биосовместимой жировой основой, обладающей способностью к очень медленному растворению (в течение 6 месяцев). Вместе с рассасыванием основы высвобождается деслорелин, в результате чего происходит равномерное по времени поступление действующего вещества в кровь и непрерывность воздействия на гипоталамо-гипофизарную систему.

Деслорелин представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона, являющегося неотъемлемым участником процессов, связанных с выработкой половых гормонов. Воздействуя на гипофиз, деслорелин значительно активизирует продуцирование фолликулстимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов. В результате чего в крови животного резко увеличивается количество тестостерона (самцы) и эстрогенов (самки). Этот «гормональный всплеск» длится около 14 дней, после чего наступает десенсибилизация гипофиза, что приводит к ингибированию выработки ФСГ и ЛГ. Как следствие, прекращается и выработка половых гормонов (как мужских, так и женских).

Почему для медикаментозной кастрации лучше применять Супрелорин? Ведь есть другие препараты, воздействующие на гормональный фон и снижающие либидо. Конечно, есть. Давно и весьма успешно применяется синтетический гестаген Ковинан, одна инъекция которого гарантирует отсутствие течки у сук и кошек в течение 6 месяцев. Более того, до появления Супрелорина в России именно Ковинан был препаратом выбора для многих врачей. Однако Ковинан имеет побочные эффекты — частое его применение ведет к развитию патологий матки и яичников, в то время как имплант с деслорелином не вызывает никаких побочных эффектов.

Официальная инструкция к Супрелорину, продаваемому в России, описывает применение препарата только для медикаментозной кастрации кобелей. Однако ветеринарные врачи всего мира применяют его и для сук, и для кошек, и для хорьков. Рассмотрим мировой опыт применения деслорелина у всех этих животных.

Воздействие Супрелорина на кобелей

Через 30-35 дней после введения имплантата происходит полное снижение либидо, прекращается выработка спермиев, размер яичек уменьшается в 2-3 раза, наступает эффект кастрации. Кобель перестает реагировать на самок, снижается агрессивность в отношении других самцов, прекращаются попытки убежать за течной сукой.

Самое важное, что эффект от воздействия Супрелорина полностью обратим. У большинства кобелей полное восстановление репродуктивной способности происходит через 5-15 недель после окончания воздействия импланта. Если по каким-то причинам владелец передумает и захочет повязать кобеля раньше, капсулу можно извлечь из-под кожи в любой момент до 4 месяцев. Если прошло более 4 месяцев с момента введения импланта — найти его под кожей уже затруднительно.

Показания к медикаментозной кастрации кобелей:

  • Снижение либидо (аналогично хирургической кастрации). Временное и обратимое.
  • Снижение агрессии. Можно использовать также для теста на причину агрессивности кобеля, чтобы не кастрировать понапрасну — если в основе агрессивности лежат половые гормоны, после введения Супрелорина агрессия пропадает. Если причина поведенческая — требуется работа с зоопсихологом.
  • Комплексное лечение гиперплазии простаты после медикаментозной стабилизации размеров. Сразу вводить имплант нельзя, т.к. «гормональный всплеск» на первом этапе вызовет ухудшение состояния.
  • Лечение генетических патологий, при которых показана кастрация (аллопеция X) без оперативного вмешательства.
  • Увеличение либидо. У заводчиков бывают ситуации, когда кобеля необходимо простимулировать для вязки, улучшить половую активность и сперматогенез. Помня о том, что в течение двух недель после введения импланта наблюдается «гормональный бум» в организме, можно этим воспользоваться. Для этого вводят Супрелорин и в течение двух недель активно используют кобеля в разведении. Затем, в зависимости от дальнейших намерений заводчика, имплант можно удалить либо оставить.

Применение Супрелорина у сук:

  • Временная медикаментозная кастрация (эффект в течение 6 месяцев). Восстановление репродуктивной функции суки происходит в течение 6-12 месяцев после окончания действия импланта (исследования Borges et al.).
  • Стимуляция эструса (течки). В результате гиперпродуцирования эстрогенов после введения деслорелина всегда начинается течка. Это не является патологией, данным эффектом можно воспользоваться, например, для лечения анэструса (отсутствие течки) или планирования вязки на определенное время. Препарат вводится под кожу, вызывается течка, овуляция наступает примерно через 10-12 дней. Момент овуляции следует отслеживать при помощи дополнительных исследований (УЗИ яичников, мазки и т.п.). После определения момента овуляции производится вязка. Затем препарат можно извлечь. Некоторые исследования показывают, что и с неизвлеченным имплантом суки хорошо переносят беременность и роды.
  • Лечение недержания мочи у стерилизованных сук. Данный неприятный эффект выявляется в небольшом количестве у кастрированных с удалением обоих яичников сук разных пород. Обычно проблема решается назначением препарата «Пропалин» или гормональных препаратов типа медицинского «Овестина». Однако в тяжелых случаях они не помогают. Исследования (Reichler et al., 2013, Navarro et al., 2013) воздействия деслорелина на организм показывают, что введение Супрелорина помогает справиться с проблемой или хотя бы сделать проявления недержания более контролируемыми — организм суки начинает реагировать на введение Пропалина или эстрадиола.
  • Лечение X-аллопеции без оперативного вмешательства (стерилизации). Супрелорин дает положительный эффект в 60% случаев заболевания у сук (Francesco Albanese et al., Vet Dermatol., December 2014).
  • Профилактика и лечение эффекта «щенячей шерсти» — частой патологии у спаниелей, проявляющейся после традиционной стерилизации. Согласно исследованиям Reichler et al., у 11 из 18 собак наблюдается положительный эффект через 8-16 недель после имплантации препарата.

Применение Супрелорина у котов и кошек

Деслорелин давно с успехом применяется для медикаментозной кастрации котов и стерилизации кошек. В отличие от собак, организм этого вида животных реагирует на препарат иначе. Продолжительность действия импланта здесь абсолютно непредсказуема, что и хорошо, и плохо. Зависит от того, с какой стороны посмотреть.
Период анэструса у кошек и эффект полной кастрации кота длится от 6 до 37 месяцев (Goericke-Pesch et al., 2013). Для владельца, не желающего проводить традиционную операцию под общим наркозом, это выгодно экономически, т.к. эффект достигнут и длится очень долго. Владельцам питомников кошек, планирующим временно стерилизовать животное, трудно прогнозировать восстановление репродуктивных функций у питомца и эффективно вести селекционную работу.
В остальном, действие деслорелина на организм кошек одинаково с собаками — после введения имплантата у самцов повышается либидо, а у самок начинается эструс.

Супрелорин с успехом применяется для медикаментозной кастрации котов — через 14-30 дней после введения препарата у них снижается до нуля количество тестостерона и полностью угнетается половая активность. Кот перестает метить территорию, вокализировать, драться с другими котами и т.д.

Показания к применению для кошек более обширны:

  • Медикаментозная стерилизация. Продолжительность супрессии эструса — от 6 до 24 месяцев. Важно помнить, что если допустить вязку в течение 14 дней после введения импланта — кошка забеременеет и выносит потомство. Требуется максимальный контроль в этот период.
  • При синдроме реминантного яичника (СРЯ) при невозможности повторной операции. Яичники — органы, способные к восстановлению. Если при проведении операции оставить даже небольшой кусочек — возникает СРЯ. Ранее врачи использовали гестагены (Ковинан и т.п.), чтобы не делать реоперацию, т.к. яичник не всегда возможно найти в брюшной полости. В настоящее время мы предлагаем владельцам альтернативу в виде имплантации Супрелорина. Эффект такой же, как от гестагенов, но действие намного дольше и полностью отсутствуют побочные эффекты.

Применение Супрелорина у хорьков

Основные показания такие же, как для собак и кошек — медикаментозная кастрация. Длительность действия деслорелина у хорьков очень продолжительная — до 4 лет.

Кроме того, Супрелорин с успехом применяется для лечения гиперадренокортицизма у хорьков. Эффект наступает через 14-28 дней и длится до 3 лет. Во многих странах ветеринарные врачи в качестве способа кастрации/стерилизации хорьков рекомендуют не хирургическую операцию, а именно установку импланта, т.к. эффект очень длительный и не затратный для владельца и в то же время профилактируется развитие гиперадренокортицизма у зверьков.

Головачев Д.Б.,
главный ветеринарный врач клиники «Агата»

FILED UNDER : Справочник

Submit a Comment

Must be required * marked fields.

:*
:*