admin / 02.09.2019

Апоквель для собак

В каком виде выпускается и что входит в состав?

Таблетки довольно просты в применении, ведь благодаря рассыпчатой структуре их легко замешивать в пищу питомца. Но благодаря чему достигается такой эффект? И какие особенности состава позволяют Апоквелу оказывать действие уже через несколько часов после момента приема?

Форма выпуска

Единственная установленная официальным производителем форма выпуска Апоквела — таблетки для перорального употребления. Они покрываются светлой оболочкой, растворяющейся под влиянием желудочного сока. Форма овальная, а посередине проходит небольшая бороздка, облегчающая деление таблетки при необходимости. На обеих сторонах есть отпечатанная буквы L и AQ. Все таблетки, вне зависимости от дозировки, фасуются в флаконы с полиэтиленовой крышкой.

Состав

  1. Оклацитиниб в форме малеата — основное действующее вещество.
  2. Микрокристаллическая целлюлоза.
  3. Моногидрат лактозы.
  4. Стеарат магния.
  5. Пленкообразователь “Opadry II White”, отвечающий за формирование оболочки таблетки.
  6. Дехлорированная очищенная вода.
  7. Карбоксиметилкрахмал натрия.
  8. Сахароза.

Показания и противопоказания

Апоквел является сильнодействующим средством, поэтому он назначается в рамках лечения от серьезных заболеваний, связанных преимущественно с целостностью покровных тканей. Мощный состав также ведет к появлению противопоказаний. Стоит разобраться, в каком случае можно давать Апоквель, а когда стоит подобрать альтернативный препарат.

► Показания к применению.

По сути своей, это таблетки от зуда, действие которых обусловлено уничтожением биологически активных веществ — цитокинов. Они циркулируют в крови и воздействуют на состояние дермы: вызывают раздражение, зуд и покраснение. Поэтому уместно говорить, что Апоквел назначается при контактном и атопическом дерматите, демодекозе, пищевой и контактной аллергии, при заражении паразитами, а также для профилактики всех вышеуказанных заболеваний.

► В каком случае нельзя давать Апоквел?

  • Период вязки.
  • Время лактации и вынашивания щенков.
  • Возраст питомца младше 12 месяцев.
  • Вес животного менее чем три килограмма вне зависимости от возраста и породы.
  • Период после тяжелой болезни или хирургического вмешательства.
  • Ослабленный из-за особенностей времени года иммунитет.
  • Прогрессирующие заболевания онкологического характера.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства, в особенности это касается действующего вещества.

Инструкция по применению Апоквел для собак

При приеме Апоквела с терапевтической целью в сутки дается две таблетки. Расчет дозы происходит так:

Масса собаки, кг Разовая доза Апоквела
3,6 мг 5,4 мг 16 мг
3-4,4 0.5 таб
4,5-5,9 0.5 таб
6-8,9 1 таб
9-13,4 1 таб
13,5-19,9 0.5 таб
20-26,9 2 таб
27-39,9 1 таб
40-54,9 1.5 таб
55-80 2 таб

Но не всегда есть возможность купить таблетки нужной дозировки, выкрутиться можно таким способом:

  1. За раз дается по 0,5 таблетки в 3,6 миллиграмм, если собака весит 3-4,4 килограмма. Если вес превышает 4,5 килограмма, а дозировка у таблетки та же, за раз нужно давать одну целую таблетку.
  2. За единичный прием дается 0,5 таблетки, если масса собаки равна 4,4-5,9 килограмм, а дозировка — 5,4 миллиграмма. Животным с весом в 6-13,4 килограмма дают по одной за раз, а более тяжелым — по две таблетки.
  3. Таблетки по 16 миллиграмм даются только крупным собакам. Псам с весом в 13,5-19,9 килограмм дают по 0,5 за раз, с весом в 20-39,9 килограмм — по таблетке, в 40-54,9 килограмм — 1,5, в 55-80 килограмм — две.

Можно давать по половине дозы раз в 12 часов. Также следует учитывать, что полный курс лечения не может длиться дольше, чем две недели. Точно такая же дозировка сохраняется, если курс проходит в рамках профилактики от аллергии или паразитов. Важно лишь сократить количество приемов в сутки с двух до одного. Обязательно следует проверять, проглотила ли собака лекарство. После проглатывания можно предложить ей любимую еду или питьевую воду.

Побочные эффекты

Апоквел обладает сильным медицинским действием, поэтому вполне закономерно ожидать побочные эффекты. Но, как бы то ни было удивительно, ведут к ним в большей части случаев не индивидуальные особенности организма, а передозировка. Это обусловлено тем, что Апоквел — тщательно изученный препарат с четкой схемой действия и малым процентом сбоев.

► Побочные эффекты при передозировке.

Наиболее явные побочные эффекты возникают при передозировке препаратом, замечено, что чаще они проявляются при употреблении таблеток в 16 миллиграмм. К характеристикам передозировки относят рвоту, диарею, угнетенное и подавленное состояние, отек передних или задних конечностей, образование струпьев на пораженных точках тела. Но возможно и возникновение побочных эффектов в рамках правильного приема средства.

Типичные побочные эффекты:

  • Расстройства желудочно-кишечного тракта.
  • Отказ от пищи.
  • Дерматологические новообразования неустановленного характера.
  • Инфекции кожи, вызванные грибковыми организмами.
  • Увеличение лимфатических узлов.
  • Переход онкологических заболеваний в обостренную стадию.
  • В 1% случаев у животных, принимающих препарат более двух недель, появляется повышение аппетита и агрессия.

Отзывы об Апоквел

Марина, владелица бульдога

Мой английский бульдог с самого детства показывал склонность к аллергии. А после того, как у нас появилась кошка, аллергия просто перестала проходить: появились странные прыщики, которые пес постоянно расчесывал. Ветеринар назначил Апоквел. Таблетки показались мне странными, они походят на мел и легко ломаются. Но оценивать нужно не внешний вид, а эффективность. Уже в первый день питомец перестал чесаться, а через две недели шерсть на пораженном месте восстановилась.

Игорь, владелец лабрадора

У меня лабрадор-ретривер. Болезнь начала проявляться, когда ему исполнилось полтора года — собака стала расчесывать некоторые участки кожи, нервничать. Врач прописал Апоквел. Мы пропили весь курс в соответствии с инструкцией: по два раза в день питомец получал по 16 миллиграмм средства. Через три дня после начала применения питомец начал проявлять агрессию, появилась тахикардия, одышка, а зуд только усилился. Нам это средство не подошло, только потратили деньги.

Олег, владелец хаски

Мой хаски оказался дома довольно поздно, в шесть месяцев. Сначала думали, что чесаться пес стал от стресса, но после месяца обработки разодранных ранок поняли, что что-то идет не так. Врачи не помогали, не действовали и лечебные шампуни, поэтому мы решили купить Апоквель — о нем много хвалебных отзывов в интернете. Уже через час после приема зуд уменьшился. Просто феноменальный эффект! Препарат, конечно, дорогой, но тратиться на любимца не жалко.

Подбор дозировки

Апоквель — это не антигистамин и не стероид, а совершенно новый тип лекарства, который работает, путем блокировки воспалительного процесса, вызванного аллергической реакцией. Таблетки имеют доказанную эффективность при устранении зуда, вызванного основными типами дерматитов. Апоквель блокирует рецепторы JAK-1 и JAK-2. Когда в организм попадают аллергены, именно эти рецепторы сигнализируют об опасности, а мозг посылает обратный сигнал к коже. В результате появляется зуд, который имеет одну единственную цель: указать носителю на взаимосвязь между употреблением определенного продукта и проявлением неприятных последствий.

Внимание! Данное лекарство запрещено давать собаке без одобрения ветеринара. Дозировка, указанная в инструкции, должна рассматриваться только как общая рекомендация.

Инструкция по применению на Апоквель для собак предлагает давать таблетки в дозировке 0,4-0,6 мг / 1 кг веса животного раз в 12 часов в течение 14 дней, затем 0,4-0,6 мг / 1 кг один раз в сутки (но не более 14 недель). Превышать норму категорически запрещено. У большинства домашних животных все неприятные симптомы полностью исчезают в течение 2 недель. Если собака все равно испытывает зуд, то лечение продлевается. В очень редких случаях, если дерматит прогрессирует и не реагирует на Апоквель, назначается ежедневное введение стероидов.

Посмотреть актуальную цену препарата и купить его теперь можно прямо здесь:

Если хозяин решил справляться с зудом у любимца без предварительной консультации с ветеринаром, то нужно помнить, что лекарство запрещено давать щенкам, которым не исполнилось 12 месяцев, а также беременным и кормящим сукам.

Противопоказания

Цена на Апоквель колеблется от 1700 р до 13000 р/за упаковку. По инструкции, его можно применять совместно с любыми другими препаратами (кроме иммунодепрессантов и противосудорожных). Сочетание со стероидами и циклоспорином рекомендуется только в особо тяжелых случаях. При этом стероиды рекомендуется давать в дозировке не более чем 0,5 мг/кг и не дольше чем на протяжении семи дней.

Согласно инструкции на Апоквель для собак, побочек практически не возникает. Однако независимые исследования, выявили несколько глобальных побочных эффектов, спровоцированных долгосрочным (более 12 недель) приемом таблеток.

Оклацитиниб может временно угнетать иммунную систему собаки. Это означает, что в течение некоторого времени животное будет более чувствительно к инфекциям. Если собака ранее страдала от воспалительных, инфекционных или раковых заболеваний, то есть риск развития рецидивов. Также возможна аномальная иммунная реакция в ответ на незначительное превышение дозировки Апоквела. У 7 из 10 обследованных собак ветеринары обнаружили опухшие лимфатические узлы, разрастание кист.

Постоянная блокировка рецепторов JAK-1 и JAK-2 не только устраняет ощущение зуда, но и приводит к негативным последствиям (при долгосрочном применении). Рецепторы нельзя блокировать постоянно, ведь они необходимы для нормального функционирования иммунной системы. JAK-1 постоянно «сканирует» организм собаки на предмет заражения паразитами, грибками, бактериями, вирусами. Именно этот белок провоцирует развитие неприятных симптомов, которые помогают хозяину вовремя обратить внимание на изменения в поведении животного. А JAK-2 имеет жизненно важное значение для нормальной выработки красных и белых кровяных клеток. Всякий раз, когда Апоквел искусственным путем блокирует рецепторы, они прекращают выполнение своих основных задач. В это время здоровье собаки оказывается под угрозой. Снижение количества красных и белых кровяных клеток приводит к анемии. А если организм потеряет способность вовремя сигнализировать об аномальных клетках, то повышается риск внезапной смерти животного. Хозяин просто не узнает о том, что собака болеет, так как не проявится никаких наружных симптомов.

Правила безопасности

Ветеринары прописывают Апоквель только тем собакам, чей зуд вызван дерматитом, связанным с аллергическими реакциями. Определить истинную причину зуда без обращения в больницу невозможно. Если зуд был вызван паразитарными клещами и бактериальной кожной инфекцией, то Апоквель лишь ухудшит состояние.

Препарат просто подавит и без того ослабленную иммунную систему. Также ветеринары отмечают резкое увеличение количества демодекозных клещей во время лечения Апоквелем. Патогенные клещи на самом деле можно обнаружить на коже даже самой здоровой собаки. Но если иммунная система функционирует нормально, то паразиты не повлияют на состояние животного. Также он способствует развитию бактериальной пиодермии.

Чтобы препарат не ухудшил общее состояние здоровья питомца, необходимо следовать простым рекомендациям:

  • никогда не использовать Апоквель без предварительного ветеринарного обследования;
  • давать таблетки вперемешку с едой, чтобы уменьшить риск развития рвоты;
  • не давать препарат собакам, которые страдают от серьезных инфекций;
  • не комбинировать с любыми другими лекарственными препаратами без предварительного одобрения ветеринара;
  • обратиться в ветеринарную клинику, если собака никак не отреагировала на семидневное лечение (самовольно продлевать терапию запрещено).

Ветеринар рассчитает дозировку и дополнительное время лечения, основываясь на результатах анализа крови и мочи животного. Для получения положительных результатов лечения, врач может дополнить терапию такими распространенными лекарственными средствами, как нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики, противосудорожные средства, наружные мази. В особо тяжелых случаях назначается циклоспорин или кортикостероиды. Но самостоятельное назначение дополнительных препаратов собаке категорически запрещено.

Официальные исследования и информация в инструкции гласит, что при подборе правильной дозировки никаких побочных эффектов не возникает. Но реальные отзывы про Апоквель для собак от хозяев говорят о том, что иногда у животных возникает:

  • понос;
  • рвота;
  • потеря аппетита;
  • постоянная жажда;
  • кожные высыпания;
  • небольшие подкожные опухоли;
  • общая вялость.

Врачи же отмечают опасность как острой, так и хронической передозировки. Если в первом случае, у собаки сразу же развивается рвота, то признаки постоянного введения повышенной дозы распознать достаточно сложно. Примерно через шесть недель терапии у собаки может развиться лимфаденопатия, а также кистозная болезнь.

Отзывы хозяев

Ольга, 29 лет:

«Мой пекинес долгое время страдал от атопического дерматита. Раньше ветеринар назначал только Циклоспорин, но красные зудящие пятна на лапках и животике появлялись снова и снова. В наш последний поход в клинику было предложено перейти на Апоквель для собак. Цена конечно неприятно удивила (я заплатила 1800 рублей за 20 таблеток). Но уже через сутки после начала лечения мой любимец перестал чесаться. Никаких побочных эффектов не возникло, поэтому таблетки могу смело порекомендовать тем, кто не знает, чем спасти собаку от дерматита».

Виктория, 42 года:

«Практически с рождения мой питомец страдал от дерматита. Аллергия развивалась буквально на все: еду, новый поводок и даже смену парка для прогулок. Я, конечно, читала, что сеттеры склонны к аллергиям, но не ожидала столь острых реакций. За три года я успела пролечить песика и стероидами, и гормонами, но ничего не давало стойкого результата. Помог абсолютно новый препарат Апоквел. Было страшновато давать его собаке, так как отзывов в интернете еще очень мало. Ветеринар рассчитал, что на вес песика (а это почти 25 кг!) понадобятся таблетки с 16 мг активного вещества. За упаковку из 20 штук заплатила 3500 рублей. Но такая цена полностью себя оправдала: двухнедельный курс лечения помог забыть о дерматите почти на год!»

Апоквел

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Апоквела при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак

(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).

Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.

2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.

Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.

3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и c надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «M» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения — 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.

4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 оС до 25 оС.

6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей.

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства

9. Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).

10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.

После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.

Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.

III. Порядок применения

11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.

12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.

13. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток;

в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите — один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.

Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.

Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.

Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.

Таблица

Масса собаки, кг

Разовая доза Апоквела — количество таблеток на один приём

Нижнее значение

Верхнее значение

Дозировка — оклацитиниб, мг/табл.

3,6 мг

5,4 мг

16 мг

3,0

4,4

0,5 табл.

4,5

5,9

0,5 табл.

6,0

8,9

1 табл.

9,0

13,4

1 табл.

13,5

19,9

0,5 табл.

20,0

26,9

2 табл.

27,0

39,9

1 табл.

40,0

54,9

1,5 табл.

55,0

80,0

2 табл.

В период применения Апоквела необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.

14. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.

15. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.

16. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.

17. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с настоящей инструкцией.

18. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.

19. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.

20. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики

21. При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.

22. При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

23. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения

Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100 Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy.

Наименование, адрес организации, уполномо-ченной держателем регистра-ционного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя.

ООО «Зоэтис»; 123317, Москва, Пресненская набережная, д. 10, блок С.

Состав и фармакологические свойства

Основное активное вещество Апоквель – оклацитиниба мелеат. Дополнительные компаненты лекарственного средства: моногидрат лактозы, стеарат магния, целлюлоза, пленкообразователь.

  • Дозировка лекарственного средства должна соответствовать весу питомца и составляет: 3,6 мг (S), 5,4 мг (M), 16 мг (L).
  • На поверхности каждой таблетки находится надпись с аббревиатурой препарата (AQ) и дозировкой – S, M или L.

Препарат воздействует на ферменты, провоцирующие появление и развитие аллергических реакций.

Воздействие препарата

Апоквель действует на фермент – янус-киназу. Янус-киназа, в свою очередь, провоцирует активность биологически активных компонентов – цитокинов, которые появляются во время аллергических проявлений. Находясь в крови животного, эти молекулы вызывают зуд и покраснения на коже.

Лекарство начинает действовать через час после введения. Максимальное воздействие достигается через 4 – 5часов после приема. Эффективность достигается после первого приема средства.

Действие препарата длится до 24 часов. В сутки достаточно от 0,5 до 2 таблеток лекарственного средства для поддержания терапевтического эффекта и половину дозы для профилактики появления рецидивов заболевания.

Апоквель применяется для подавления всех симптомов аллергических реакций и дерматитов:

  • Атопический дерматит.
  • Контактная эритродермия.
  • Демодекоз.
  • Все виды аллергий – пищевая, сезонная, хроническая.
  • Профилактическое средство при дерматологических рецидивах.

Инструкция по применению

В зависимости от цели применения препарата:

С терапевтической целью, для лечения проявлений дерматита или аллергии – дважды в сутки в соответствии с таблицей:

Вес собаки Дозировка
Оклацитиниб 3,6 мг
3-4,4 кг 0,5 таблетки
6-8,9 кг 1 таблетка
Оклацитиниб 5,4 мг
4,5-5,9 кг 0,5 таблетки
9-13,4 кг 1 таблетка
20-26,9 кг 2 таблетки
Оклацитиниб 16 мг
13,5-19,9 кг 0,5 таблетки
27-39,9 кг 1 таблетка
40-54,9 кг 1,5 таблетки
55-80 кг 2 таблетки

Дозировка лекарственного средства указана в расчете на 1 прием.

Апоквель принимают перорально, однократная доза препарата (0,4-0,6 мг оклацинитиба на 1 кг массы животного) каждые 12 часов. Полный курс приема препарата составляет не более 14 дней. Во время приема препарата необходимо следить за состоянием собаки – у животного могут появиться индивидуальные реакции на лекарственное средство.

С профилактической целью для недопущения развития рецидивов заболевания (например, атопического дерматита) – применяется в той же дозировке, что и для терапевтического приема (смотреть таблицу), сокращается время приема лекарственного средства.

  1. Препарат применяется 1 раз в течение суток, срок применения лекарственного средства не ограничен.
  2. Обязательно нужно проверять проглотил ли пес таблетку, предложить собаке выпить воды или съесть кусочек корма.
  3. Начинать прием препарата допустимо в любое время в течение дня, независимо от приема пищи. Допускается смешивать таблетку с кормом.

Применение для щенков

Для терапии дерматитов или аллергических реакций у собак, не достигших возраста 12 месяцев, Апоквель не применяется.

Противопоказания и побочные действия для собаки

Основными ограничениями к применеию являются:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
  • Воспалительные процессы в организме.
  • Вирусные инфекции.
  • Возраст до 1 года.
  • Беременность и лактация.
  • Для кобелей – до и после вязки (примерно месяц).
  • Онкологические заболевания.
  • Сильная глистная инвазия.
  • Вес собаки до 3 кг.
  • Сниженная иммунная система.

Побочные действия

При правильном приеме, обычно побочные реакции на препарат не появляются. К побочным эффектам приема препарата можно отнести:

  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: различные расстройства желудочно-кишечного тракта – диарея, рвота.
  • Со стороны ЦНС: апатия, угнетенное состояние.

Кроме того, может проявиться отечность, признаки наличия струпьев и алопеция.

Особые указания

  1. Препарат Апоквель приписан к 3 классу опасности по уровню воздействия лекарственного средства на организм животного, что означает умеренно опасное вещество.
  2. Применять Апоквель можно совместно с другими лекарствами. Препарат не влияет на результаты анализов крови, полное выведение с мочой происходит через 7 часов.
  3. Передозировка препарата сходна с симптомами побочного действия: рвота, понос, угнетенное состояние, отечность.

При появлении побочных эффектов или симптомов передозировки, отменять препарат не следует. Нужно как можно скорее привезти собаку к ветеринарному врачу.

Аналоги

Прямых аналогов Апоквелю не существует. Чаще всего назначаются кортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), антигистаминные средства (супрастин, тавегил, димедрол) и иммунодепрессанты (циклоспорин).

Кортикостероиды, как и иммунодепрессанты, вызывают массу побочных эффектов и аллергических реакций, как местные, так и генерализованные. Прием стероидов нельзя отменять резко, антидепрессанты не всегда показывают эффективность и тяжело усваиваются в организме собаки.

Отзывы о препарате от владельцев собак и ветеринаров

  • Ольга:

«У меня живет французский бульдог, взяли мы его уже взрослым, с кучей проблем и тяжелой аллергией на все. На белой шерсти видны были страшные пятна, шерсть местами вылезла, уши были красные, морда тоже и ужасно пахло. Кортикостероиды нам не пошли, нам посоветовали купить Апоквель. С трудом нашли, но теперь ни за что не перейдем на другое лекарство – все прошло, как рукой сняло. Пили курсом, потом просто половину дозы для поддержки и наш песик красивый, счастливый, сразу изменился характер, когда перестал беспокоить зуд.»

  • Артем:

«Это лекарство – единственное, что помогло моему лабрадору с хроническим дерматитом. Конечно, препарат не из дешевых, но больше ничто не помогало, и пес теперь может радоваться жизни. Применяем по индивидуальному назначению врача, курсами по 2 недели каждый, примерно раз в квартал, в последнее время даже реже. До Апоквеля что только ни кололи, сейчас кроме курсового приема – никаких других лекарств – и собаку жалко было, столько всего приходилось колоть и впихивать для поддержания печени.»

  • Марина:

«А нам сначала выписали преднизолон, у собаки была страшный понос и рвота, а прекращать резко нельзя. Все равно не помогло, да еще и собака худела на глазах. Обратились в другую клинику, там нам посоветовали искать Апоквель. Пришлось просить друзей привезти, у нас такой препарат, к сожалению, не продается. Но зато эффект сразу был виден – наши мопсы в случае рецидивов всегда вовремя получают это чудо-лекарство, все симптомы аллергии как рукой снимает.»

Отзывы с форума:

Аллергические реакции – самые популярные проблемы, с которым может столкнуться владелец собаки. Аллергия или дерматит существенно ухудшает жизнь животного, влияет на поведение и взаимодействие с владельцем. Апоквель – относительно новый препарат, который уже хорошо себя зарекомендовал как среди ветеринарных врачей, так и среди владельцев животных.

В последнее время значительно увеличилось количество собак, страдающих аллергией различной этиологии.

До последнего времени ветеринарам приходилось использовать медицинские препараты имеющие общее назначение для лечения мелких домашних животных, а то и вовсе предназначенных людям. Апоквел – препарат нового поколения, разработанный именно для собак.

Положительный опыт

«Не так давно ко мне приехала собака-отказница породы аргентинский дог. Предыдущие владельцы экспериментировали с кормами, меняя белок каждые 2 недели и подорвали сначала жкт, а потом иммунную систему в целом.

Девочка приехала в ужасном состоянии. Она непрерывно чесалась и вылизывалась. Подмышки и морда были разодраны просто до мяса. Зуд был настолько сильный, что она не могла спокойно спать. При этом соскобы, обследования и анализы не показали наличие клещей или блох.

Диагноз пищевая аллергия, дифференцированный диагноз – атопический дерматит. Ветеринарный врач порекомендовал нам препарат Апоквел в дозировке по 16 мг 2 раза в день.

Эффект был заметен сразу, а буквально на второй день зуд прошел полностью. По схеме мы давали препарат в течении 20 дней, после этого снизили дозировку вдвое. Пока что собака находится на этапе подбора корма, после нахождения нужного рациона от приема лекарства будем отказываться целиком».

Марина Толстова, владелец собаки. Порода аргентинский дог.

«Моя собака породы мопс с детства была склонна к аллергии. При постоянном контакте с кошкой у нее развилась аллергия на кошачью шерсть. Весь живот и места между пальцами покрылись мелкими прыщиками, которые она постоянно чесала и вылизывала.

Ветеринар назначил схему лечения преднизолоном, но стоило только прекратить прием, как сразу зуд возвращался. Заводчица посоветовала попробовать новый препарат – Апоквел.

Таблетки безвкусные и напоминают мел. Легко разламываются. Уже в первые сутки собака стала спокойнее намного, а через 2 недели шерстка на вылизанных участках заметно отросла. Так как кошки у нас постоянно живут в доме, то и препарат назначен пожизненно».

Сергей Боженков, владелец породы мопс.

«У нас собака породы шиба ину. Хотя они не сильно склонны к аллергии, но видимо именно нам не сильно повезло. С возраста 6 месяцев щенок стал чесаться. Несмотря на многочисленные обследования врачи в один голос утверждали, что он здоров, но зуд не проходил. Не помогала смена питания и лечебные шампуни.

В интернете наткнулась на информацию об Апоквеле. Так как терять было нечего, решили попробовать. Спустя час зуд прошел! Это было удивительно, но щенок перестал чесаться совсем.

Особенно сильно дискомфорт у собаки бывает в сезон цветения растений и именно на период обострений мы решили давать данное лекарство. Абсолютно никаких побочных эффектов. Единственное – чуть больше стал есть».

Ирина Смольская, порода шиба ину.

Ухудшения и побочные эффекты

«У кобеля далматина в возрасте 10 месяцев начали проявляться симптомы аллергии. Сначала появилось избыточное слезотечение, затем сильный зуд вокруг ушной раковины. Мальчик постоянно чесал лапой ушки и раковины покрылись сплошными корочками.

Заживление не давало никаких результатов, так как всякая обработка счесывалась в короткое время. Помучившись около 2 месяцев я решил попробовать препарат Апоквел. Он рекламировался как средство от любого зуда, но в нашем случае только усугубил ситуацию.

Ушки, к слову говоря, прошли. Но все тело начало покрываться залысинами и после Апоквела чесалось уже все. Соскоб показал диагноз – демодекоз, как следствие чрезмерно убитой иммунной системы. Кроме этого на пальцах лап появились сильнейшие отеки.

Так что ушки мы вылечили, а осложнение на весь корпус заработали. Плюс лекарство очень дорогое».

Максим Пастухов, владелец далматина.

«Лабрадору прописали Апоквел для снятия негативной кожной реакции. Зуд достаточно быстро прошел, но когда давали дозировку строго по инструкции (16 мг 2 раза в день) у собаки начиналась сильная тахикардия, одышка, угнетенное состояние.

При снижении дозировки симптомы проходили, но возвращалось желание расчесывать себя до мяса. Делаю вывод, что нам просто не подошел».

Алина Кротова, порода лабрадор.

«Очень дорогой препарат, деньги на ветер! Действует только на время приема. Не лечит, а только снимает симптомы. Стоит прекратить прием и все проблемы обратно возвращаются.

Сильно влияет на работу всех систем, судя по тому, что его нельзя принимать кормовым животным. Нет достоверных данных об эффекте при пожизненном применении, так как вышел на рынок совсем недавно».

Кристина Климова, порода шар пей.

Мнение ветеринаров

«В отличии от гормональных препаратов механизм действия Апоквела основан на угнетение цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы. Его проще дозировать согласно весу собаки и возможно длительное применение, до 14 недель.

Биодоступность препарата составляет 89%. Из организма он выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Относится к умеренно опасным веществам, назначение должно быть после всестороннего обследования собаки».

Андрей Кулик, ветеринарный врач, кандидат биологических наук.

«При применении у собак с злокачественными образованиями в обостренной стадии возможно ухудшение состояния на фоне стремительного развития регрессирующих процессов в пораженных тканях. До конца связь между процессами не изучена, статистические данные находятся в процессе сбора».

Егор Вершинин, ветеринарный врач.

«Хороший препарат, однако его применение должно быть серьезно обосновано, так как имеются различные побочные эффекты. Самым главным плюсом является быстрое наступление терапевтического результата. Это поможет выиграть время для установления и устранения истинной причины зуда.

Рекомендуется применение курсами, в период обострения».

Мария Летова, ветеринарный врач.

Объективность использования любого медицинского препарата должна быть оценена ветеринарным врачом. Препарат Апоквел, как и любой другой, имеет как минусы, так и плюсы. Только всесторонне изучив картину возможно выбрать верную тактику лечения и не навредить питомцу.

Меркурид — аналог Иматиниб (Imatinib), Нилотиниб (Nilotinib), Дазатитниб (Dasatinib), Сунитиниб (Sunitinib), Сорафениб (Sorafenib), Лапатиниб (Lapatinib), Гефитиниб (Gefitinib), Эрлотиниб (Erlotinib), Флавопиридол (Flavopiridol)

MSGC-5416C
Target: JAK/STAT pathway

Mechanism JAK/STAT pathway
JAK/STAT путь является одним из немногих плейотропных (т.е., имеющих множественное значение) путей, используемых для передачи различных сигналов и эволюционно консервативен для живого организма, от человека до мух.
JAK/STAT путь — основной механизм передачи сигналов для широкого спектра цитокинов и факторов роста. Активация JAK стимулирует клеточную пролиферацию, дифференцировку, миграцию клеток и апоптоз.
JAK/STAT активация способствует приобретению свойств, необходимых для инвазии (т.е., прорастания) и метастазирования опухолей.
Ориентация на JAK/STAT путь — современная стратегия разработки лекарственных средств, которая особенно необходима в случаях различных мутаций протеинтирозинкиназ.
Сигнальный каскад RAS / RAF / MEK / ERK, также известный как путь MAPK (митоген-активируемая протеинкиназа), участвует в пролиферации, дифференцировке, выживании и апоптозе клеток. Он получает информацию из множества источников, включая внутренний метаболический стресс и пути повреждения ДНК и измененные концентрации белка, а также через передачу сигналов от внешних факторов роста, взаимодействия клетка-матрица и коммуникации от других клеток.
Это обеспечивает узловую точку для терапевтического нацеливания, однако нарушение регуляции этого пути также может усиливать злокачественное поведение. Мутации в RAS и RAF являются наиболее распространенными онкогенами при раке человека. Из семейства протеинкиназ RAF BRAF является наиболее часто мутированным и остается наиболее активным активатором MEK. Мутация V600E является причиной более 85% мутаций BRAF при меланоме, более 50% мутаций при немелкоклеточном раке легкого и более 95% мутаций при холангиокарциноме и волосато-клеточном лейкозе. На его долю приходится более 90% мутаций BRAF при колоректальном раке (CRC).
Давайте более подробно разберем эту достаточно сложную тему.

Ключевые этапы передачи сигналов:
1. Цитокин (TNF, IL-1, IL-6 и т.д.) связывается с рецептором клетки. Это приводит к активации тирозинкиназы JAK и далее вниз по сигнальному каскаду фосфорилирование (т.е., активация) STAT белков (на англ., downstream target STAT).
2. STAT белки (Signal Transducer and Activator of Transcription proteins) dimerise (димеризуются) и транслоцируются в ядро где связываются с ДНК и вызывают транскрипцию тех генов, которые индуцируются данным цитокином.
3. Гиперактивация JAK-STAT в опухолевых образованиях приводит к экспрессии генов, способствующих пролиферации клеток и устойчивости к апоптозу, а также опухолевому ангиогенезу и метастазированию.
JAK — Janus kinases, «Янус киназа», назван в честь двуликого римского бога начал, окончаний и дуальности Януса , потому что JAK обладают двумя почти идентичными доменами, переносящими фосфаты. Один домен проявляет киназную активность, а другой отрицательно регулирует киназную активность первого.
Сигнальный путь JAK-STAT представляет собой цепь взаимодействий между белками в клетке и участвует в таких процессах, как иммунитет, деление клетки, гибель клетки и образование опухоли.
Как JAK-STAT передаёт информацию от внеклеточных сигналов (цитокинов, гормонов, факторов роста) через трансмембранные рецепторы непосредственно к генам в ядре клетки, смотри на рисунке:

Конкурентные преимущества MSGC-5416C
При раке из-за генетических мутаций, эти белки остаются патологически «включенными» и постоянно генерируют сигналы опухолевого роста.
Низкомолекулярные молекулы MSGC-5416C благодаря уникальным стереохимическим параметрам позволяют «отключить» сигналы на четырёх критически важных уровнях (см. рисунок), что с большей вероятностью приведет к положительному результату терапии, по сравнению с другими лекарствами, которые действуют только на одном уровне:

Немного химии
Молекулы MSGC-5416C формируют ковалентные связи с (-OH) группами серина, треонина, тирозина, которые являются «реакционными центрами (reaction centers)» для фосфатных групп.
Протеинкиназы переносят фосфат ион (-РО3Н2) от молекулы АТФ на данную группу в составе белка, но фосфат ион (-РО3Н2) в этом случае не может взаимодействовать с ними, так как это место уже занято молекулой MSGC-5416C.
Если схематически молекулу MSGC-5416C обозначить как R(MSGC-5416C)―COOH, а молекулы белка со свободными гидроксильными группами, соответственно R’―OH, то схема химической реакции будет выглядеть следующим образом:
R(MSGC-5416C)―COOH + R’―OH = R(MSGC-5416C)―COOR’ + H2O (образуется сложноэфирная связь).
Наглядно это выглядит следующим образом:

Молекулы MSGC-5416C конкурентные преимущества
Первый (надклеточный) – изменяя конформацию чувствительных белков рецепторов, препятствуют их связи.
Второй (внутриклеточный) – конкурируют за фосфатные группы, предотвращая фосфорилирование тирозиновых остатков внутриклеточных белков и тем самым блокируют дальнейшую передачу сигнала к ядру клетки.
Это позволяет регулировать ключевые функции клетки ― транскрипцию генов, дифференцировку, пролиферацию, апоптоз, ангиогенез, опухолевую трансформацию.
Аналоги
Tofacitinib, Ruxolitinib (trade names Jakafi/Jakavi),
Tofacitinib (trade names Xeljanz/Jakvinus, formerly known as tasocitinib and CP-690550),
Oclacitinib (trade name Apoquel),
Gandotinib (LY-2784544),
Lestaurtinib (CEP-701),
Momelotinib (GS-0387, CYT-387),
Pacritinib (SB1518).
Цена от 27000 до 87000 долларов.

FILED UNDER : Справочник

Submit a Comment

Must be required * marked fields.

:*
:*